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人參達瑪烷皂苷Rh2的藥理作用簡述



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達瑪烷皂苷Rg1的藥理作用簡述



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達瑪烷皂苷Rb1的藥理作用簡述



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達瑪烷苷元原人參三醇PPT的藥理作用簡述



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達瑪烷苷元原人參二醇PPD的藥理作用簡述


 

人參達瑪烷苷元不同製劑類型的優劣比較

人參皂苷的分類
人參皂苷是人參和西洋參的最主要活性成分。 目前已經發現>40餘種的人參皂苷,人參皂苷(Ginsenoside)命名為-RX(注:X=0、a1、a2、a3、b1、b2、b3、c、d、e、f、g1、g2 、g3、h1、h2、h3、s1、s2),尚有假人參皂苷(Pseudoginsenoside saponin)F11等。皂苷為人參生理活性的物質基礎。 根據皂苷的母環結構,人參皂苷可以分為三中類型,即: 齊墩果酸型 達瑪烷型 奧克梯隆型 其中達瑪烷組皂苷有可以...
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人參、西洋參以及三七的最主要活性成分是達瑪烷苷元或皂苷,而尤以達瑪烷苷元的活性最為強烈,細胞測試顯示苷元活性比皂苷強2~10倍以上。

但是,達瑪烷苷元屬於脂溶性物質,在水性環境中(如人體胃腸道)的溶解性較低,因此如何通過改變藥物的遞送方式(製劑形式)來增加口服達瑪烷苷元的腸道吸收率,一直是廣大科研者的研究方向。

在此,我們把達瑪烷苷元市場上最常見的製劑及其優劣做了一些比較:

  1. 人參切片:人參切片一般是泡服或蒸煮後服用,通過這種方式,人參中的有效成分(達瑪烷皂苷或苷元)析出率極低,一般只有1~2%左右的成分最終被吸收。而析出來的有效成分,腸道的吸收率大致為5%。因此,通過這種方式吸收入血後的達瑪烷苷元的濃度極低,難以達到有效的治療濃度。但是,這種方式可以作為一種日常保健方式,長期服用也可以達到一定的強身健體的作用,但是不能作為一種“治療性”目的的用藥途徑。
  2. 粉末膠囊:粉末膠囊可以分為人參直接磨粉或提取後的達瑪烷苷元 /皂苷粉末。這種形式的腸道吸收率也徘徊在5%左右。a.直接磨成粉的人參,其中的有效成分只占到淨重的5%左右,再乘以5%左右的腸道吸收率,最終入血的量只佔總服用量的0.25%,因此作用和人參切片差不多。b.提取後的粉末膠囊,一般濃度在30%左右,在乘以5%-10%的吸收係數,最終入血量也只有服用量的1.5%-3%,一般建議的服用量也很少能夠達到有效的治療性目的;但是作為日常保健方式是可以接受的。
  3. 軟膠囊:以這種製劑形式出現的人參製品,大多是提純的達瑪烷皂苷或苷元,純度一般在30%~70%之間。而且,這種製劑一般使用油性溶劑,因而增加了達瑪烷苷元 /皂苷的溶解性,能夠幫助達瑪烷苷元 /皂苷在腸道內的吸收。據報導,這種製劑可以使得達瑪烷苷元 /皂苷的口服吸收率達到20~40%。如果服用足夠的量,血液中的達瑪烷苷元 /皂苷是可以達到治療性目的的。
  4. 速效、高效滴丸:藥物的溶劑型和藥物顆粒大小是影響藥物吸收的兩個主要限制因素。速效、高效滴丸製劑採用了固相分散和共溶技術,能夠大大增加難溶性藥物的吸收。首先,通過固相分散技術,藥物以微小分子狀態存在於水溶性基質中(固相分散)。當水溶性基質在消化道溶解時,藥物分子也隨之釋放,並在基質的幫助下,很好地溶解在水環境中。溶解的藥物能夠很快被口腔粘膜或腸道上皮吸收後入學。因此能提高難溶性藥物的溶出速度及生物利用度,起到速效、高效的作用。經測試,這類製劑的口服吸收率可以達到40%-60%以上。在同等的給藥量下,滴丸的療效可以是軟膠囊的2倍以上。另外,滴丸的副作用也比軟膠囊要少很多。

通過以上的比較,我們可以得出結論:

  • 人參切片和粉末膠囊是可以作為日常保健而經常服用,但是不能作為治療目的而採用
  • 軟膠囊和高效滴丸,在足夠的服用劑量下,單獨或與其他藥物聯合,用於疾病的治療。當然,小劑量的這種製劑也可以作為日常保健用途。
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